Evolução histórica dos antibióticos

Alguns autores dividem toda esta evolução em 3 grandes eras. A primeira, por volta de 1619, conhecida como a era dos alcalóides, de onde provém os primeiros registos do sucesso do tratamento de doenças com extractos naturais. Durante muito tempo esses extractos e seus derivados formaram um grupo único de recursos terapêuticos conhecidos. Em meados de 1860, Joseph Lister foi o primeiro cientista a estudar o efeito inibitório de substâncias químicas sobre as bactérias e aplicar seus conhecimentos na medicina usando fenol para esterilizar instrumentos cirúrgicos. Isto fez com que houvesse uma importante diminuição nas taxas de mortalidade associadas à cirurgia. Estudando tais efeitos, Pasteur e Joubert foram os primeiros a reconhecerem o potencial clínico dos produtos microbianos como agentes terapêuticos em 1877. Czech, Honl e Bukovsky em 1889 fizeram uso local de extracto de Pseudomonas aeruginosas que era um excelente produto, foi comercializado por muitos anos. Outros pesquisadores usaram extractos de Penicillium e Aspergillus, os quais continham pequenas quantidades de antibióticos.

A segunda era, a era dos compostos sintéticos, foi marcada pela descoberta do salvarsan por Paul Ehrlich em 1909 para o tratamento de protozoários. Em 1910 Ehrlich testou o 606º composto arsénico e viu que ele era activo contra o vírus causador da sífilis. Esse composto foi usado como tratamento da sífilis até 1940 quando foi substituído pela penicilina. Foi descoberto e usado o Prontosil, que é uma sulfonamida que foi sintetizada por Klarer e Meitzsch em 1932. Os seus efeitos e resultados foram descritos por Gerhard Domagk., o que lhe valeu o Prémio Nobel de Medicina em 1938.Foram posteriormente continuados estudos em vários países, um dos mais notáveis estudos da época foi o de Kolebrook e Kenny (Inglaterra) em 1936 que demonstrou a imensa eficácia da droga na febre puerperal com quedas assustadoras no número de mortes. A posterior introdução da penicilina talvez tenha sido maior impacto sobre a febre puerperal.

A terceira era, a era moderna dos antibióticos, a que perdura até hoje e a mais ampla e difícil de ser relatada, foi marcada pelo controle das infecções por estreptococos e pneumococos com o uso que já vinha a ser feito das sulfonamidas. Alguns autores marcam a entrada dessa era com o início do uso clínico das sulfonilamidas em 1936. No final da década de 1940 apareceram as resistências de estreptococos hemolíticos, gonococos e pneumococos à sulfonamida. Após uns 20 anos, os meningococos tornaram-se resistentes à sulfonamida, que levou ao empenho pela busca de novas substâncias e assim, em 1939, René Dubos (Nova Iorque) descobriu a tirotricina formada pelo Bacillus brevis, que tinha um efeito curativo sistémico em ratos.  Alguns autores mencionam como o início da terceira era sendo em 1940 com os primeiros relatos sobre as propriedades do extracto de Penicillium notatum (hoje conhecida como penicilina) feitos em Oxford por Chain e seus colaboradores que tinham mostrado grande interesse pela descoberta feita por Fleming em 1929. Muitos dos estudos com a penicilina feitos durante a Segunda Guerra Mundial perderam-se, desta forma, a penicilina descoberta em 1929 e o seu uso definido em 1940 deu origem à mais utilizada classe de antibióticos, os b -lactâmicos. Em 1944, Selman Waksman isolou a estreptomicina de uma cepa de Streptomyces, a primeira droga efectiva contra a tuberculose e por isso recebeu o Prémio Nobel da Medicina em 1952.  Waksman isolou também a neomicina em 1948, além de outros 16 antibióticos durante sua vida. Em meados de 1950 ocorreram dois eventos importantes levando ao desenvolvimento de penicilinas semi-sintéticas. Primeiro, foi conseguida a total síntese do ácido 6-aminopenicilánico (6APA).  Segundo, Rolinson e seus colaboradores mostraram que muitas bactérias produziam acilases capazes de quebrar 6APA da benzilpenicilina. Em 1945 Edward Abraham e seus colegas da Universidade de Oxford estudaram o fungo de Brotzu Cephalosporium acremonium isolando desta cepa o terceiro antibiótico conhecido: cefalosporina C. A cefalosporina C era estável na presença da penicilinase produzida pelos estafilococos.

http://pt.wikipedia.org/wiki/Antibi%C3%B3tico

publicado por: Denise